我首次合成阿波霉素 可對付超級細菌
對抗超級細菌有了更有效的抗生素。5日，記者從重慶大學(xué)獲悉，該校藥學(xué)院賀耘教授團隊實(shí)現了世界上首次對阿波霉素三種化合物的全合成，該成果4日發(fā)表在《自然·通訊》上。
抗生素濫用導致的細菌耐藥性問(wèn)題已成為臨床治療最為棘手的難題之一，多重耐藥菌甚至超級細菌的出現及蔓延，已對人類(lèi)健康構成了新的威脅。阿波霉素(Albomycins)是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類(lèi)具有顯著(zhù)抗菌活性的天然產(chǎn)物，蘇聯(lián)曾用其分離出的阿波霉素治療過(guò)肺炎，效果很好，不過(guò)這種分離出的阿波霉素純度很低，有副作用。
“因為它的分子很復雜，人工合成技術(shù)難度高，一直沒(méi)有研究者成功過(guò)。”重大藥學(xué)院院長(cháng)、國家千人計劃專(zhuān)家賀耘教授介紹，6年前他帶領(lǐng)團隊從事阿波霉素化合物的合成研究，去年下半年他們終于成功實(shí)現阿波霉素δ1, δ2和ε三個(gè)化合物首次全合成，并對它們分別進(jìn)行了活性測試，發(fā)現其各自具有不同的抗菌活性。其中，阿波霉素δ2表現出優(yōu)良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低于市場(chǎng)上正在使用的抗生素環(huán)丙沙星、萬(wàn)古霉素和青霉素，對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性，對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。
超級細菌又稱(chēng)多重耐藥性細菌，對抗生素有強大的抵抗作用。賀耘介紹，他們發(fā)現阿波霉素δ2不僅能殺死這些細菌，相比其他抗生素用量還低幾百倍。“如果將阿波霉素研制成新藥，有可能成為治療肺炎和抗擊一些超級病菌的特效藥物。”賀耘說(shuō)。(記者 雍黎)
